Un equipo de investigadores alemanes ha sintetizado un compuesto que bloquea parte de la actividad celular responsable de la aparición de la enfermedad de Alzheimer. Los científicos han demostrado que se puede inhibir la 8-secretasa, la enzima asociada al péptido 8-amiloide, por medio de compuestos que se anclan a ciertos subcompartimentos de la membrana celular, conocidos por sus siglas inglesas como Rafts.

El hallazgo, que se publica hoy en Science, además de asentar las bases para el desarrollo de nuevos fármacos contra la enfermedad neurodegenerativa, constituye la confirmación preliminar de la eficaca de la utilización de los Rafts como objetivo terapéutico gracias al anclaje de unas moléculas pequeñas que actúan como inhibidores. Esta estrategia podría ser útil para diseñar nuevos fármacos en otras enfermedades.

Intracelulares
Los autores del trabajo comprobaron en primer lugar que uno de los inhibidores sintetizados ofrecía cierta eficacia frente a la 8-secretasa de las membrana celular. Lawrence Rajendran, del Instituto Max Planck de Biología Celular, Molecular y Genética en Dresde (Alemania) e investigador principal del estudio, junto con otros científicos del Instituto, así como de la Universidad de Dresde y de la compañía biotecnológica Jado, especializada en Rafts, unieron el compuesto inhibidor a los endosomas o compartimentos intracelulares, donde se localiza gran parte de la actividad enzimática que favorece el desarrollo de Alzheimer.

Cuando el inhibidor se anclaba a la membrana era mucho más eficaz que cuando se encontraba sin este anclaje a la hora de bloquear la actividad enzimática.

El efecto de esta nueva molécula se ha probado en los modelos animales de la mosca de la fruta y de ratones, donde se ha constatado un descenso en la toxicidad y en el aumento de las tasas de supervivencia de estos organismos.

(Science 2008; 320: 520-23).