A pesar de que se trata de una hormona básicamente masculina, las mujeres también la producen, aunque en menor cantidad, en los ovarios y en la corteza suprarrenal. Además de en el desarrollo muscular, interviene en la regulación de otros procesos, como el metabolismo proteico muscular, la eritropoyesis, el metabolismo óseo o la función sexual, entre otros.

En el dopaje, la testosterona se administra normalmente durante periodos prolongados de tiempo en dosis moderadas junto con una dieta alta en proteínas para producir un incremento de la masa muscular, un aumento de la fuerza y la resistencia y una mejora de la recuperación

Efectos adversos
Esta hormona puede producir numerosos efectos perjudiciales, entre los que destacan posibles alteraciones hepáticas, reproductivas, metabólicas, músculo-esqueléticas y psicológicas. En cáncer de próstata se ha descrito además que varones fisioculturistas que han consumido anabolizantes androgénicos con la intención de aumentar su masa muscular y  el rendimiento físico, han desarrollado carcinoma prostático precozmente (antes de los 50 años). Además de los efectos anabólicos, también puede provocar un efecto androgénico (desarrollo de los caracteres sexuales secundarios, efecto sobre la líbido, etc).

Además de la testosterona, otros ejemplos de anabolizantes relacionados con el dopaje son los esteroides, los estimulantes como las anfetaminas y las hormonas peptídicas como la hormona del crecimiento o la eritropoyetina.